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控释/长效多肽药物微球的制备技术与应用 (缓控释载体 舜纳纳米)

发布时间:2020-02-05 17:19 |  点击次数:


        多肽药物具有生物活性高、药用剂量小、副作用低和产业化开发优势明显等优点,多肽药物合成也是医药研发领域关注的热点之一。然而蛋白质多肽类药物不足之处在于容易发生活性损失,近年来随着脂质体、微球、微囊技术的出现,解决了蛋白多肽类药物较低的生物利用度和易变性、失活的难题,使多肽类药物的应用前景更加广泛。

        蛋白多肽类药物按药物的结构可分为七大类,即氨基酸及其衍生物类、糖类、脂类、核酸及其降解和衍生类、细胞生长因子、酶和辅酶类和生物制品类药物。蛋白多肽类药物主要通过注射给药,可以分为普通注射剂和缓释、控释注射剂两种。普通注射剂包括混悬剂、溶液剂和无菌粉末,由于蛋白质多肽类药物容易失活和变性,某些纯化后的药物使用普通注射剂型,活性只能保持几个小时或几天。如需长期给药则必须使用缓释、控释注射剂。缓释、控释注射剂,包括缓释、控释微球制剂和植入剂可显著延长生物活性。

        微球是直径在纳米和微米尺度范围的球型粒子,是药物溶解或分散于高分子材料中形成地直径为1~250μm的微小球状实体。生物可降解聚合物作为微球的骨架材料在多肽、蛋白质类药物的微球给药系统中得到广泛成功的应用,主要有淀粉、明胶、葡聚糖、白蛋白、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚邻酯、聚内酯和聚酐等。微球剂在缓、控释注射给药系统,非注射途径给药系统都有广泛的应用。

        PLGA微球是最理想的缓释注射剂载体,可实现长达数天至数月的持续释放,PLGA微球也是多肽药物二次开发的最佳手段之一。目前已经有多个产品上市,包括艾塞那肽微球、奥曲肽微球、帕瑞肽微球、亮丙瑞林微球和曲普瑞林微球,这些产品的市场效应已经不亚于新分子实体。此外PLGA微球产业化难度比脂质体更小,使用PLGA微球包载技术对现有的注射剂产品进行制剂创新,也将会是未来10年我国医药研发的主要方向之一。

微球技术在蛋白多肽类药物制备上的方法

        1)液中干燥法:液中干燥法制备蛋白多肽类药物微球,微球粒径取决于溶剂蒸发前形成乳滴的粒径,可通过温度、搅拌速率、分散剂的种类和用量等因素控制。以制备微溶性药物微球为例。如将含药蛋白多肽类药物的的油相,与有乳化剂水相作作成O/W型乳浊液,用机械振荡或胶体磨分散,再用微射流机(Microfuidizer)在一定的压力差下冰浴匀化5分钟。在旋转蒸发器中减压除去油相,再分离、干燥即得。本法所得微球料径在50nm至210nm之间。

        2)喷雾凝结法:喷雾凝结法是一种物理机械制备方法,原理是利用一定的设备,将固态或液态药物在气相中进行微囊化。本法将囊心物分散于熔融的囊材中,再喷于冷气流中凝聚而成囊。常用的囊材有蜡类、脂肪酸和脂肪醇等,它们在室温均为固体,而在高温时能够熔融。如将蛋白多肽类药物用硬脂酸和EC为复合囊材,以35~65KPa的高压空气,通过喷雾凝结法成囊,粒径在8nm至100nm之间。

        多肽、蛋白质类药物涉及肿瘤、感染、自身免疫等多种疾病治疗领域,在人类疾病治疗中的地位日趋重要,目前有100多种生物技术药物上市蛋白多肽类药物。近年来,将制剂新技术应用于此类药物给药系统的研究正在不断深入,出现了许多很有潜力的制剂形式。微球制剂技术作为其中的一项,目前也已逐渐成熟,并在制药工业中占据重要地位,正在成重要的治疗、预防和诊断用药。具体可关注我们所供应产品——IL-2受体单克隆抗体PLGA微球等。







                                                                    

                

                

                           




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